_Wnt-C59 （C59） PORCN抑制劑/C25H21N3O

生物活性

化學數據

Preparing Stock Solutions

簡要描述：SB431542 301836-41-9
LDN-193189 1062368-24-4
LY2109761 700874-71-1
LY2157299 700874-72-2
SB525334 356559-20-1
53AH C26H28N2O3
IWP-3 687561-60-0
IWR-1-endo 1127442-82-3

產品型號：CAS:1243243-89-1
廠商性質：代理商
更新時間：2021-11-23
訪問量：2846

產品咨詢在線交流

產品目錄

-蛋白因子
- 人纖維連接蛋白
- 活化劑
- INF
- TNF
- CSF
- IL
- IFN
- PDGF
- 蛋白轉運
- 細胞因子刺激劑
- 干細胞蛋白因子
- 重組蛋白因子

查看全部

詳細介紹

Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑，作用于Wnt3A-調節的多聚TCF結合位點驅動的熒光素酶的激活，IC50為74 pM。

細胞試驗: ^[2]

細胞系	NMuMG(NMG) 和 MDA-MB 231細胞
濃度
處理時間	48小時
方法	細胞按每孔4×10³個接種在100 μL 含Wnt-C59的培養基中。細胞在37℃下溫育48小時。每孔加入10 μL細胞增殖試劑，在37℃下溫育4小時。在搖床上充分震蕩1分鐘。使用ELISA酶標儀測量樣品的吸光度。

動物實驗: ^[1]

動物模型	原位移植獨立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠
配制	0.5%甲基纖維素和0.1% Tween-80
劑量	10 mg/kg
給藥處理	口服處理
溶解度	0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL
* 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產工藝和批次不同產生的正常現象。

參考文獻

[1] Proffitt KD, et al. Cancer Res, 2013, 73(2), 502-507.

[2] Wend P, et al. EMBO Mol Med, 2013, 5(2), 264-279.

點擊下載Wnt-C59 (C59) (SDF格式文件)

分子量	379.45
化學式	C₂₅H₂₁N₃O
CAS號	1243243-89-1

穩定性	3年 -20℃粉狀
穩定性	6月-80℃溶于DMSO
別名

溶解性 (25°C) *	體外	DMSO	76 mg/mL (200 mM)
		水	<1 mg/mL (<1 mM)
		乙醇	<1 mg/mL (<1 mM)
	體內	0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80,	30 mg/mL
* <1 mg/ml 指產品微溶或不溶 * 溶解度檢測是由Selleck技術部門檢測的，可能會和文獻中提供的溶解度有所差異，這是由于生產工藝和批次不同產生的正常現象。

Chemical Name	2-(4-(2-methylpyridin-4-yl)phenyl)-N-(4-(pyridin-3-yl)phenyl)acetamide

Wnt-C59 (C59)是一種PORCN抑制劑，作用于Wnt3A-調節的多聚TCF結合位點驅動的熒光素酶的激活，IC50為74 pM。

Wnt-C59 (C59)在納摩爾濃度時抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于轉染WNT3A-V5或WNT8A-V5質粒的HeLa細胞，抑制Palmitoylation依賴性的Wnt-WLS互動。Wnt-C59 (100 nM)作用于轉染WNT3A-V5的HeLa細胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，與此*的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于轉染PORCN的無PORCN HT1080細胞抑制所有小鼠PORCN剪接變異體的活性。Wnt-C59在納摩爾水平抑制哺乳動物PORCN酰基轉移酶活性，且抑制所有人類Wnts激活。Wnt-C59在體外按*抑制PORCN的濃度處理，不顯著抑制46種實驗癌細胞系增殖。^[1]Wnt-C59 處理NMuMG(NMG) 細胞，顯著抑制增殖，與ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)細胞，抑制三倍球體形成，這依賴于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人類MDA-MB 231細胞增殖。^[2]Wnt-C59 (Porcupine抑制劑)作用于轉染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a細胞，抑制[¹²⁵I]iodo-pentadecanoate的放射性標簽形成。^[3]

Wnt-C59按5 mg/kg劑量單獨口服處理給藥小鼠，至少16小時后，濃度維持大于體外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植獨立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠，抑制MMTV-WNT1腫瘤生長。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植獨立性MMTV-WNT1腫瘤的雌性裸鼠，通過降低β-catenin靶向基因的表達，降低Wnt通路活性，且降低MMTV-WNT1腫瘤增殖。^[1] Wnt-C59(10%)局部給藥處理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠，處理4周，降低表達SmoM2的細胞的發育異常尺寸。^[4]

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6354 mL	13.1770 mL	26.3539 mL
5 mM	0.5271 mL	2.6354 mL	5.2708 mL
10 mM	0.2635 mL	1.3177 mL	2.6354 mL
50 mM	0.0527 mL	0.2635 mL	0.5271 mL

CAS:1243243-89-1 Wnt-C59 (C59) PORCN抑制劑/C25H21N3O相關產品介紹：

Thiazovivin

Thiazovivin是一種新型ROCK抑制劑，IC50為0.5 μM，在單細胞分離后，促進人胚胎干細胞（hESC）的存活

Y-27632 2HCl

Y-27632 2HCl是一種選擇性的ROCK1(p160ROCK)抑制劑，K_i為140 nM，比對其他激酶包括PKC，cAMP依賴性蛋白激酶， MLCK和PAK的作用強200多倍。

IWR-1-endo

IWR-1-endo是一種Wnt通路抑制劑，IC50為180 nM，誘導Axin2蛋白水平，且促進β-catenin磷酸化。

Gefitinib (ZD1839)

Gefitinib (ZD1839)是一種EGFR酪氨酸激酶和Akt磷酸化抑制劑，作用于NR6wtEGFR和NR6W細胞中的Tyr1173， Tyr992， Tyr1173和Tyr992時，IC50分別為37 nM， 37nM， 26 nM和57 nM。

特征: Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制劑。

ICG-001

ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介導的轉錄，能特異性結合到元件結合蛋白（CBP），IC50為3 μM，但不能結合到相關的轉錄共激活因子p300上。

Bortezomib (PS-341)

Bortezomib (PS-341)是一種有效的蛋白酶抑制劑，K_i為0.6 nM。

特征: Bortezomib(Velcade)是有效的蛋白酶抑制劑。

華雅思創生物在中國代理的產品已經成功銷往上海市、北京市、重慶市、天津市、浙江省的杭州市、寧波、溫州、江蘇省的南京市、蘇州、無錫、泰州、廣東省的廣州市、深圳市、珠海市、江西省的南昌市、四川省的成都市、綿陽、湖南省的長沙、陜西省的西安市、楊凌、甘肅省的蘭州、寧夏的銀川、新疆的烏魯木齊、廣西的南寧市、山東省的濟南、青島、東北三省遼寧省的沈陽市、大連市、吉林省的長春市、黑龍江省的哈爾濱市等中國絕大部分省市和自治區。

產品咨詢